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Informazioni di Base.
Descrizione del Prodotto
Nome prodotto | Rapamicina |
N. CAS | 53123-88-9 |
Aspetto | polvere |
Purezza | 99% o personalizzato |
Applicazione | api |
Utilizzo | AY 22989;23,27-EPOXY-3H-PIRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMICINA;RAPAMICINA, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS;RPM |
Specifiche | 5 mg 10 mg 15 mg |
Tempo di consegna | Consegna rapida entro 5-6 giorni DDP dogana trasparente |
Descrizione
Rapamicina (nota anche come Sirolimus) è un lattone macrociclico prodotto dal batterio Streptomyces hygroscopicus isolato da campioni di terreno provenienti dall'Isola di Pasqua. Rapamicina è un agente antifungino con proprietà immunosoppressive. La rapamicina ha proprietà anti-rigetto senza gli effetti collaterali associati ad altri agenti anti-rigetto. Rapamicina si lega ad una proteina specifica, bersaglio della rapamicina (TOR). TOR è serina/treonina chinasi. TOR (mTOR) forma due complessi principali: MTORC1 e mTORC2. Il mTORC1 è costituito da mTOR, Raptor, mLST8, FKBP38, PRAS40, E Depontor, e attraverso il legame specifico di rapamicina a FKBP12, rapamicina inibisce l'attività di mTORC1 portando ad una diminuzione nella sintesi proteica, ad un aumento dell'autofagia e ad un'inibizione della crescita cellulare.
Usi
Rapamicina (Rapa, o Sirolimus) è una nuova forma di agente immunosoppressivo macrolide. È un cristallo solido bianco. Il suo punto di fusione è di 183 185ºC ed è lipofilo. È solubile in metanolo, etanolo, acetone, cloroformio e altri solventi organici, molto leggermente solubile in acqua e quasi insolubile in etere. Fu scoperto nel 1975 sull'Isola di Pasqua cilena come metabolita secondario secreto dagli Streptomyces del suolo, e la sua struttura chimica è quella di un composto di tre-polyene macrolide. La rapamicina è una nuova forma di agente immunosoppressivo con buoni effetti curativi, bassa tossicità e nessuna nefrotossicità. Può essere usato per mantenere l'immunità degli organi di trapianto (specialmente nei trapianti di rene) per alleviare le rigetti immunologici dopo gli interventi di trapianto di organi. Le ultime ricerche hanno dimostrato che la rapamicina può essere usata anche per trattare l'Alzheimer. Quando usato su ratti di laboratorio afflitti, ha avuto un effetto di ripristino della memoria. Le compresse orali di rapamicina possono essere assunte con succo di pompelmo per trattare il melanoma (un tipo di tumore benigno comune tra le popolazioni occidentali), aumentare drasticamente gli effetti antitumorali di altri farmaci chemioterapici e prolungare la sopravvivenza dei pazienti. Rapamicina è un bersaglio di mammifero di inibitore di bersagliamento della rapamicina (mTOR), che può trattare tumori che sono correlati a questa via, inclusi cancro renale, linfoma, cancro polmonare, cancro al fegato, cancro al seno, Carcinoma neuroendocrino, cancro gastrico, ecc. i suoi effetti curativi sono particolarmente forti per le malattie rare LAM (linfangiomatosi) e TSC (sclerosi tuberosa).
Definizione
Rapamicina è un triene macrolide scoperto nel 1974 come metabolita di Streptomyces hygroscopicus trovato in un terreno ottenuto su Rapa Nui (Isola di Pasqua). La rapamicina ha mostrato una potente e selettiva attività antifungina, in particolare contro Candida albicans. L'interesse nel metabolita si è indebolito fino a quando la relazione strutturale con la potente fujimicina immunosoppressore (antibiotico FK506) è stata riconosciuta a metà degli anni '80. Questo riconoscimento ha portato alla riscoperta della rapamicina come antitumorale altamente selettivo e immunosoppressore. Rapamicina inibisce l'attività della proteina, mTOR (bersaglio di rapamicina di mammifero) che funziona in una via di segnalazione per promuovere la crescita tumorale. Rapamicina si lega ad una proteina recettoriale (FKBP12). Il complesso rapamicina/FKB12 si lega quindi a mTOR e impedisce l'interazione di mTOR con proteine bersaglio in questa via di segnalazione.
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